水蛭素的藥理都有什么

鴻騰水產(chǎn)

    水蛭素是鮮活水蛭唾液中含多種抗凝血成分。如水蛭素、水蛭素一PA、肝素、 抗血栓素等。另含的64個氨基酸的多肽成分也有抗凝作用。

    水蛭素是最重要的活性物質(zhì)，是凝血酶的特異抑制劑。水蛭素有三個變種，簡稱HVl、HV2、HV3，均有抗凝血酶活性。

水蛭素的主要藥理是有以下幾點(diǎn)：

抗凝血

    生水蛭灌胃具有顯著的延長小鼠凝血時間、出血時間和體內(nèi)抗栓等作用。水蛭提物對正常人和ADP誘導(dǎo)的大鼠血小板聚集有顯著抑制作用。水蛭煎醇液在體外和體內(nèi)對纖維蛋白具有較強(qiáng)的纖溶作用，并使家兔優(yōu)球蛋白溶解時間明顯縮短。

    水蛭素是世界上最強(qiáng)的凝血酶特效抑制劑。水蛭素與凝血酶有高度親和力-使凝血酶失去裂解纖維蛋白原的能力，從而阻止纖維蛋白凝固。水蛭素還可阻止凝血酶催化的止血反應(yīng)。水蛭素也能抑制凝血酶與血小板結(jié)合。能使凝血酶與血小板解離。

    生水蛭及其煎液、滲漉液均可延長小鼠凝血時間，抑制體內(nèi)血栓形成。

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(二)抗血栓
    水蛭和水蛭素對各種血栓和血栓形成均有顯著的抑制作用，尤其對靜脈血栓和彌漫性血管內(nèi)凝血，其作用是能溶解血栓。水蛭素靜注可顯著減少腎血管球微血栓形成，減少凝血因子和血小板消耗，防止急性腎功能衰竭。
    水蛭素和肝素都抑制凝血酶對纖維蛋白原與血小板的作用。在抗栓治療中，與肝素相比，水蛭素有一個顯著優(yōu)點(diǎn)，就是不增加抗凝血酶Ⅲ的消耗。所以當(dāng)抗凝血酶Ⅲ缺乏時，特別是治療彌散性靜脈內(nèi)凝血時，水蛭素比肝素成為更有希望的有效藥。

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(三)對心肌缺血、腦血腫和皮下血腫的影響
    其水提液對家兔急性心肌缺血和心律不齊有明顯的對抗作用。水蛭素腹腔注射可增加小鼠營養(yǎng)性血流量。
    水蛭液靜注可促進(jìn)家兔實驗性腦血腫的吸收，減少血舯壓迫所致腦壞死面積及周圍炎癥反應(yīng)。對皮下血腫的實驗也有相似的結(jié)果。

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(四)降脂和抗炎
    1.降脂：水蛭粉對食餌性高脂血癥大鼠的膽固醇和甘油三酯均有顯著的降低作用。   
    2。抗動脈粥樣硬化  高脂血癥大鼠病理觀察到主動脈脂質(zhì)沉積減少，病變減輕，
具有抗動脈粥樣硬化的作用。
    3.抗炎：生水蛭對小鼠被誘發(fā)的實驗性炎癥有顯著的抑制作用，并能減輕小鼠腹腔毛細(xì)胞血管通透性。

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  (五)終止妊娠
    用水蛭干燥全體的40％水煎劑對小鼠灌胃和注射，對小鼠的著床和早、中、晚期妊娠有終止作用，其中以終止早期妊娠的效果為最好。

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(六)動力學(xué)研究
    水蛭素給狗、兔、人靜脈注射符合二房室模型。約l小時。水蛭素分布于細(xì)胞外空間.通過腎小球過濾，以活性形式排出。注入的氨基酸以未改變的形式通過腎臟捐泄，未經(jīng)代謝不與機(jī)體結(jié)合。